Što su inhibitori holinesteraze?

Inhibitori holinesteraze dio su različitih lijekova koji se zbog svojih različitih načina djelovanja mogu upotrijebiti za vrlo različite bolesti.
Kolinesteraze povećavaju aktivnost određenih staničnih veza, koje se nalaze i u mozgu i u raznim organima kao što su oči ili mjehur. Dostupni inhibitori holinesteraze međusobno se razlikuju tako da se može odabrati najbolji mogući aktivni sastojak, ovisno o željenom učinku.

Ipak, lijekovi nikada ne mogu posebno utjecati na samo jedan organ, tako da gutanje može dovesti i do nuspojava u drugim organima.

Indikacije za inhibitor holinesteraze

Budući da stanične veze koje prenose signale putem glasnik tvari acetilkolin mogu se naći u vrlo različitim organima tijela, također postoje vrlo različita polazišta i indikacije za inhibitore holin steraze.

S jedne strane, lijekovi se mogu koristiti za liječenje blage do umjerene forme demencije Alzheimerove vrste. Kod ove bolesti postoji nedostatak glasnoće tvari aetilkolina u mozgu, tako da se smanjuje raspad tvari uzimajući inhibitore kolinesteraze i tako pokušava usporiti napredovanje bolesti.

No, ima li ovaj pristup pozitivan učinak kontroverzno, a upotrebu kolinesteraza u slučaju Alzheimerove demencije trebalo bi izmjeriti na pojedinačnoj osnovi. Potpuno različite indikacije za inhibitore holin steraze pojavljuju se u slučajevima pražnjenja mokraćnog mjehura ili crijeva, poput onih koji se mogu pojaviti kao rezultat operacije.
Inhibitori holinesteraze povećavaju mišićnu aktivnost zidova mjehura ili crijeva i tako pospješuju njihovo pražnjenje.

Zbog ovog učinka, još jedna važna indikacija za inhibitore kolinesteraze je rijetka bolest paralize mišića miastenija gravis. U ovoj bolesti, neispravno djelovanje imunološkog sustava uništava mjesta djelovanja (receptora) glasnik tvari acetilkolina na mišićnim stanicama, tako da živčani sustav prekida aktivaciju mišića i tako dovodi do progresivne paralize.

Ako se ne liječi, bolest se u ekstremnim slučajevima završava kobno zbog paralize dišnih mišića.
Inhibitori holinesteraze povećavaju koncentraciju acetilkolina u mjestu prijenosa živaca i mišića (krajnja pločica motora), tako da se može nadoknaditi smanjeni broj receptora i usporiti tijek bolesti.

Pročitajte više o temi na:

• Myasthenia Gravis
• Alzheimerova demencija

Koji su inhibitori kolinesteraze na tržištu?

Inhibitori holinesteraze dostupni na tržištu lijekova mogu se široko podijeliti u dvije skupine.

• S jedne strane postoje lijekovi koji zbog svojih kemijskih svojstava mogu prodrijeti u mozak i zato se koriste za liječenje demencije. To su pripravci s aktivnom supstancom donzepil, galantaminom ili rivastigminom. Postoje lijekovi različitih proizvođača i u različitim dozama, pri čemu se mehanizam djelovanja ne razlikuje.
• Druga velika skupina inhibitora holinesteraze su oni koji ne prodiru u mozak i dopiru samo do svih ostalih organa tijela. Najčešći aktivni sastojci na tržištu su neostigmin, piridostigmin i distigmin. Koriste se, na primjer, za liječenje poremećaja pražnjenja crijeva ili mjehura. Ova grupa također ima pripreme s različitim trgovačkim imenima različitih proizvođača.

Djelatna tvar i učinak inhibitora holinesteraze

Inhibitori holinesteraze su skupina aktivnih tvari koje se donekle razlikuju po svojoj kemijskoj strukturi, ali karakterizira ih u osnovi isti učinak.
Mjesto djelovanja su veze između živčanih stanica (sinapse) i veze između živčanih i mišićnih stanica (krajnja pločica motora). Tamo se signali prenose tjelesnim glasnikom, acetilkolinom. To se zauzvrat rastavlja na takozvane kolinesteraze kako bi se efekt regulirao ili zaustavio.

Inhibitori holinesteraze smanjuju učinak holinesteraze i na taj način povećavaju učinak oslobođenog acetilkolina. To dovodi do povećanog prijenosa signala na sinapsama ili na krajnjim pločama motora.
To na kraju rezultira djelovanjem inhibitora holinesteraze u povećanoj aktivnosti mišića, na primjer mokraćnog mjehura ili crijeva.

U slučaju aktivnih tvari koje također mogu ući u mozak i koje se koriste za liječenje Alzheimerove demencije, također se pojačava prijenos signala između stanica. Povećavanjem aktivnosti u određenim područjima mozga treba poboljšati pamćenje i koncentraciju ili barem usporiti mentalnu degradaciju.

Pročitajte više o temi pod: Acetilholin

Nuspojave inhibitora holinesteraze

Stanične veze na koje inhibitori kolinesteraze razvijaju svoje djelovanje nalaze se u vrlo različitim organima u tijelu.
Ako se koristi lijek s holinesterazom, samo jedan organ stoga nikad ne može biti ciljan ili se može postići samo određeni učinak.

Aktivni sastojak distribuira se po cijelom tijelu, tako da gdje god tijelo koristi glasnik-supstancu acetilkolin, mogu se pojaviti nuspojave.
Na primjer, inhibitori kolinesteraze mogu:

• U plućima to dovodi do suženja bronha i povećanog stvaranja sekreta, što otežava disanje.
• Otkucaji srca mogu se usporiti (bradikardija).
• Uz to se povećava aktivnost znojnih žlijezda, tako da se neki ljudi žale na pojačano znojenje prilikom uzimanja.
• Nadalje, to može dovesti do gastrointestinalnih tegoba poput
  • Mučnina,
  • Povraćanje ili
  • Dolazi proljev.
• Nuspojave koje bi mogle utjecati na mozak obično se ne javljaju.
• Većina upotrijebljenih inhibitora holinesteraze ne prelazi takozvanu krvno-moždanu barijeru zbog svojih kemijskih svojstava.
• Inhibitori holinesteraze, koji mogu prodrijeti u mozak, koriste se samo kada je poželjan učinak u mozgu (kao kod Alzheimerove demencije). Tada je također moguće da se u mozgu pojave nuspojave, koje se mogu izraziti, na primjer, vrtoglavicom ili halucinacijama.

Interakcije inhibitora holinesteraze

Zbog njihovih učinaka na velik broj organa u cijelom tijelu, mogu se pojaviti različite interakcije s drugim lijekovima tijekom uzimanja inhibitora holinesteraze.
Liječnik koji propisuje lijek mora stoga koristiti bolesnikov daljnji lijek da procijeni treba li utjecati na interakcije i može li se koristiti inhibitor holinesteraze.

• Do važne interakcije dolazi kada se istovremeno uzima beta beta blokator. Oba lijeka usporavaju rad srca i, u kombinaciji, mogu dovesti do aritmije opasne po život (AV blokada).
• Pacijenti koji koriste sprej za širenje bronhijalnih cijevi (na primjer kod astme) također se moraju bojati interakcije, jer je mehanizam djelovanja inhibitora holin steraze suprotan onome u spreju.
• Pored ove i drugih izravnih interakcija u pojedinim organima, mnogi drugi lijekovi (moguće i biljni pripravci!) Mogu utjecati na metabolizam inhibitora holinesteraze.
• S jedne strane, raspad aktivnih tvari u jetri može se suzbiti i učinak se može povećati. Suprotno tome, može dovesti i do ubrzane razgradnje, tako da dolazi do nedovoljnog učinka kao interakcije.

Zbog ovog velikog broja mogućih interakcija, liječnik koji propisuje inhibitor kolinesteraze trebao bi biti svjestan svih drugih lijekova i tvari koje pacijent uzima.

Više o tome pročitajte u: Beta blokatori i terapija astme

Kontraindikacije - Kada se ne smije davati inhibitor holinesteraze?

Inhibitor kolinesteraze ne smije se davati u slučaju različitih bolesti koje utječu na različite organe, jer u protivnom bolest se može pogoršati i, u nekim slučajevima, prijeti opasnim po život posljedicama.

Prije svega, postoje bolesti srca kod kojih dolazi do poremećaja električne provodljivosti (AV blok) ili otkucaja srca koji je preniski.

Nadalje, inhibitori kolinesteraze ne smiju se davati u bolestima pluća koje su povezane sa suženjem bronha (na primjer bronhijalnom astmom).

Drugi kontra znak je povećani intraokularni tlak. Inače, ako postoji glaukom (glaukom), najgori scenarij je gubitak oka.

Pored toga, inhibitor holinesteraze ne smije se koristiti tijekom trudnoće ili dojenja. Drugi kontra-znak je teška disfunkcija jetre ili bubrega.

doziranje

Preporučena doza inhibitora holinesteraze razlikuje se s jedne strane, ovisno o aktivnom sastojku, a s druge strane, ovisno o indikaciji.

• Inhibitori holinesteraze Donezepil i Galantamin, koji su odobreni za liječenje Alzheimerove demencije, na primjer, često se primjenjuju kao žbuke, s kojima se unutar kože u roku od 24 sata apsorbira oko 10 mg aktivnog sastojka.
• Neostigmin, predstavnik inhibitora holinesteraze koji ne djeluju na mozak, daje se u krv u jednoj dozi od 0,5 do 2 mg, putem vene.
• Distigmin u obliku tableta sadrži 5 mg aktivnog sastojka i obično se uzima jednom dnevno. Međutim, ako je funkcija jetre ili bubrega narušena, također može biti potrebno smanjenje doze.

U svakom slučaju, liječnik će pokušati odabrati najprikladniji pripravak u dozi, koja je prikladna za pacijenta.

cijena

Ako je medicinski indiciran inhibitor holinesteraze, i zakonska i privatna zdravstvena osiguranja pokrivaju troškove.
Na primjer, cijena aktivnog sastojka distigmina jednaka je dva eura po tableti. Ostali aktivni sastojci se neznatno razlikuju u cijeni.

Cijena liječenja Alzheimerove demencije jednim od odobrenih inhibitora kolinesteraze kreće se između 1.000 i 2.000 eura godišnje.

Upotreba u obliku kapsula obično je jeftinija nego u obliku gipsa.

Inhibitori holinesteraze i alkohol - jesu li kompatibilni?

U principu se savjetuje oprez pri konzumiranju alkohola tijekom uzimanja lijekova. Ne postoji izravna interakcija s inhibitorom holinesteraze, ali budući da alkohol može utjecati i na prijenos živčanih stanica, konzumaciju treba izbjegavati ako je moguće.

Međutim, male količine poput boce piva ili čaše vina navečer malo su zabrinjavajuće.

Međutim, veće količine mogu imati snažan utjecaj na učinak.

Alternativa inhibitoru holinesteraze

Alternativa inhibitorima kolinesteraze ovisi o bolesti ili pritužbama koje se trebaju liječiti. U terapiji Alzheimerove demencije, s jedne strane, dostupni su biljni proizvodi, na primjer, na osnovi ekstrakta gingka.

S druge strane, postoji alternativni aktivni sastojak koji napada drugi glasnik u mozgu, memantin.

Za liječenje glaukoma pogodni su lijekovi koji, za razliku od inhibitora holinesteraze, ne povećavaju učinkovitost prijenosa signala posredovanim acetiholinom posredno, nego izravno, što dovodi do smanjenja intraokularnog tlaka.

Pročitajte više o temi pod: Zelena zvijezda

Otrovanje inhibitorom holinesteraze

Trovanje inhibitorom holinesteraze može biti posljedica prekomjerne uporabe lijeka.
Ovisno o visokoj pretjeranosti, pojavljuju se različiti znakovi opijenosti.

Umjereno predoziranje može dovesti do povećanog protoka suza i sline, trzanja mišića, smanjenog respiratornog naleta i hipotermije.

Ako je predoziranje jako, mogu se pojaviti simptomi poput mučnine, povraćanja i pada krvnog tlaka.
U najgorem slučaju, respiratorna paraliza ili kardiovaskularni zastoj mogu rezultirati smrću.

U slučaju trovanja inhibitorom holinesteraze, može se dati antidot (atropin).