Droga

omeprazol

Sinonimi u širem smislu

Inhibitori protonske pumpe, PPI, aktivni sastojci sa završnim prazolom (npr. Pantoprazol), inhibitori antra® pumpe

Uvod

Normalno je da u želucu postoji ravnoteža između stvaranja agresivne želučane kiseline i zaštitnih mehanizama stvaranja sluzi i hidrogenkarbonata. Parijetalne ili parietalne stanice odgovorne su za proizvodnju želučane kiseline, sekundarnih stanica za proizvodnju sluzi i hidrogenkarbonata. Proizvodnja je regulirana s više različitih mehanizama.

PH vrijednost kiseline obično je između 1 i 2 i nastaje kada enzim parietalne ili parietalne stanice, H + / K + -ATPaza ili protonska pumpa, izmjenjuje pozitivno nabijene atome vodika (protone) za ionski kalij uz potrošnju energije pumpa želudac.

Na bolesti povezane sa želučanom kiselinom može se utjecati na tri načina. Jedna je mogućnost upotreba antacida za puferiranje želučane kiseline. Druga mogućnost je rekonstrukcija zaštite sluznice. Treći način usmjeren je na smanjenje proizvodnje želučane kiseline. Oni uključuju takozvani inhibitori protonske pumpe (PPI), poput aktivnog sastojka omeprazola.

Tijekom terapije omeprazolom uvijek treba pokušati utvrditi i ukloniti pokretačke čimbenike prekomjerne proizvodnje želučane kiseline. Stres i užurban način života pozitivno utječu na proizvodnju klorovodične kiseline. Određena luksuzna hrana poput kave, alkohola s visokim postotkom i začinjene hrane također potiče proizvodnju.

Ne treba zaboraviti da vrlo specifična klica koja se zove Helicobacter pylori može kolonizirati želučanu sluznicu i najčešći je uzrok čira na želucu i crijevima i upale želučane sluznice. Inhibitori protonske pumpe poput omeprazola izbacili su druga terapijska sredstva poput antacida (koji neutraliziraju želučanu kiselinu). Oni su prvi izbor još prije H2 blokatora.

Kako Omeprazol djeluje

Inhibitori protonske pumpe, poput omeprazola, djeluju vezanjem na enzim koji je odgovoran za proizvodnju želučane kiseline i na taj način ga nepovratno (nepovratno) inhibira. Kao takozvani prolijekovi, inhibitori protonske pumpe (omeprazol) djeluju samo na kiseloj pH vrijednosti i kad su parietalne stanice aktivne. Blokirani su samo enzimi koji se nalaze na staničnoj membrani želuca. Djelatna tvar (omeprazol) transportira se krvotokom u parietalne stanice, gdje se akumulira i aktivira protonske pumpe.

Farmakokinetika omeprazola

Omeprazol ima svoje mjesto djelovanja na protonske pumpe koje su smještene na parijetalnoj staničnoj membrani i usmjerene prema želučanom lumenu. Da bi se došlo do parietalne stanice, tvar omeprazol se ne smije aktivirati u želucu. Stoga se lijek daje u obliku kapsula otpornih na kiselinu. To osigurava da aktivni sastojak kapsula bude zaštićen od želučane kiseline. Samo u tankom crijevu je kapsula razbijena u alkalnom crijevnom okruženju, a aktivni sastojak se apsorbira u krvotok preko crijevnih stanica. Omeprazol preko krvi dolazi do parietalne stanice gdje se aktivira.

Valja napomenuti da se lijek razgrađuje relativno brzo u jetri. Poluvrijeme omeprazola je samo oko sat vremena. Međutim, kako se aktivni sastojak nepovratno veže na protonsku pumpu, trajanje djelovanja je mnogo duže, a uzimanje jedne kapsule dnevno obično je dovoljno. Stupanj inhibiranja proizvodnje klorovodične kiseline ovisi o dozi i broju i aktivnosti protonskih pumpi u staničnoj membrani parietalnih stanica (omeprazol).

Doziranje omeprazola

Omeprazol se uzima oralno kao kapsula otporna na kiselinu (npr. Omep®). Uobičajena doza je 20 mg dnevno. U nekim slučajevima (npr. Zollinger-Ellison sindrom), međutim, mogu biti potrebne znatno veće doze. Omeprazol ima široki terapeutski raspon.

Upotrebe omeprazola

Omeprazol se koristi za sljedeće bolesti:

Upala želučane sluznice (hiperacidni gastritis)
Čir na želucu i crijevima (čir na želucu, dvanaestopalačni čir)
Zollinger-Ellsion sindrom
Refluksni ezofagitis (sa i bez Barrettovog sindroma)
Iskorjenjivanje Helicobacter pylori
Profilaksa u slučaju stresa ili upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID)

Inhibitori protonske pumpe poput omeprazola koriste se za upalu želučane sluznice koja je povezana s proizvodnjom klorovodične kiseline (hiperacidni gastritis), za čir na želucu ili tankom crijevu (čir na želucu, dvanaestopalačni čir), prekomjernu proizvodnju hormona gastrina (Zollinger-Ellison sindrom) i za teške oblike jednjaka a temelje se na želučanoj kiselini koja se vraća u jednjak (refluksni ezofagitis).

Ompeprazol se također može koristiti za profilaksu čira na želucu ili crijevima (profilaksa ulkusne ulkusa) ili za zaštitu želučane sluznice tijekom NSAID terapije (nesteroidni protuupalni lijekovi). To su lijekovi koji ublažavaju bol, smanjuju temperaturu i smanjuju upalu.

U slučaju bakterijske kolonizacije želučane sluznice klice Helicobacter pylori, inhibitori protonske pumpe, poput omeprazola, koriste se u kombinaciji s određenim antibioticima. Primjena samog omeprazola bez borbe protiv mikroba obično ne dovodi do trajnog uspjeha. U takozvanoj trostrukoj terapiji, inhibitor protonske pumpe, npr. Omeprazol u kombinaciji s dva različita antibiotika.

Antibiotici su klaritromicin s bilo amoksicilinom (Francuska trostruka terapija) ili metronidazola (Talijanska trostruka terapija). Ovo iskorjenjivanje je uspješno u više od 90% slučajeva. Klica Helicobacter pylori je gram-negativna šipka. Do 50% svjetske populacije je zaraženo. Infekcija se obično događa u djetinjstvu. Ponovna infekcija u odrasloj dobi je rijetka (manje od 1%).

Nuspojave omeprazola

Omeprozol se općenito dobro podnosi. Čak i kada se daju velike doze i trajanje terapije je dugo, nuspojave se rijetko pojavljuju. 1-2% pacijenata žali se na gastrointestinalne tegobe. To se u pravilu događa zbog promijenjene bakterijske kolonizacije gastrointestinalnog trakta, jer želučana kiselina normalno osigurava smrt većine bakterija (npr. Laktobacili, streptokoki).Glavobolja ili vrtoglavica još su rjeđi. Neki se pacijenti žale i na umor ili svrbež. U slučaju infuzione terapije visoke doze, kako se može naznačiti u slučaju akutnog želučanog krvarenja, u rijetkim slučajevima to dovodi do poremećaja vida, jer se protonske pumpe mogu naći i u oku.

Također mora imati na umu da određeni enzimi, koji su odgovorni za probavu proteina u želucu, mogu optimalno djelovati samo ako je pH vrijednost točna i ako postoji dovoljno klorovodične kiseline. To može dovesti i do probavnih smetnji, posebno kod probavljanja proteina. Međutim, budući da je probava uglavnom uglavnom lokalizirana u tankom crijevu i dio želuca je prilično mali, probavni poremećaji koji utječu na probavu bjelančevina u želucu se ne primjećuju često kada se omeprazol koristi sam.

Nuspojave nakon prekida liječenja

Nakon prestanka uzimanja omeprazola, nema izravnih nuspojava kojih se treba bojati i lijek stoga ne treba suziti. Međutim, ako učinak omeprazola prestane, to i dalje može imati posljedice. Simptomi koji su prethodno ublaženi, poput bolova u gornjem dijelu trbuha ili kisele regurgitacije, mogu se pojaviti intenzivnije nakon zaustavljanja. To se može suzbiti izbjegavanjem stimulansa koji iritiraju želudac, poput kave, alkohola i čokolade, i nepušačem.

Blokatori kiseline poput omeprazola također se često uzimaju preventivno radi smanjivanja nuspojava drugih lijekova. Na primjer, ako se omeprazol zaustavi tijekom uzimanja lijekova s lijekovima protiv bolova kao što su ibuprofen ili diklofenak, povećava se rizik od nuspojava kao što je čir na želucu.

Nuspojave dugotrajnog lijeka

Takozvane lijekove za zaštitu želuca često se propisuju mjesecima ili godinama, a uzima ih pacijent. Čak ako je i to naznačeno u mnogim slučajevima, rizik od ozbiljnih nuspojava povećava se dugotrajnim lijekovima.

Kao prvo, uzimanje omeprazola inhibira apsorpciju kalcija u crijevima, pa što duže uzimate lijek, veći je rizik od prijeloma. To se posebno odnosi na starije bolesnike koji već imaju gubitak kostiju (osteoporoza). Rizik od bakterijske pneumonije također se povećava ako se lijek primjenjuje u dužem vremenskom razdoblju. Druga moguća posljedica dugotrajne upotrebe je upala bubrega. Nuspojave koje se spominju kod dugotrajnog liječenja omeprazolom vrlo su ovisne o doziranju. Pored toga, prednosti i nedostaci dugotrajnog lijeka moraju se uvijek odmjeriti.

Interakcije omeprazola s drugim lijekovima

Omeprazol može razgraditi druge lijekove poput diazepama (Psihotropni lijekn), fenitoin (koristi se za liječenje nepravilnog otkucaja srca ili napadaje) ili varfarin (antikoagulans tvar) uspori.

Kontraindikacije omeprazola

Omeprazol se ne smije davati kod teške disfunkcije jetre.
Druga kontraindikacija je istodobna primjena klopidogrela. Ovo je inhibitor agregacije trombocita tijekom koagulacije (agregacije). Omeprazol inhibira enzim (citokrom CYP2C19) koji aktivira klopidogrel. To znači da se ne može postići dovoljna učinkovita razina klopidogrela ili da su potrebne veće doze.

Što možete učiniti ako se učinci istroše?

Ako smatrate da učinci omeprazola opadaju ili simptomi kao što su belching ili bol u gornjem dijelu trbuha postaju izraženiji, trebali biste vidjeti svog obiteljskog liječnika ili liječnika koji je propisao lijek.

Možda će biti potrebno povećati dozu ili prebaciti se na neki drugi lijek. U nekim slučajevima, međutim, prvo treba provesti detaljniji pregled, na primjer uzimanjem uzorka krvi. Ni pod kojim uvjetima ne smije se mijenjati lijek omeprazol ili prekinuti lijek ako se učinak nestane.

Može li se omeprazol uzimati tijekom trudnoće?

Omeprazol je obično jedan od lijekova koji su dozvoljeni tijekom trudnoće. Međutim, liječnika koji je propisao lijek treba obavijestiti o prisutnosti trudnoće. Zatim će razmotriti treba li propisati omeprazol ili ne.

Često se simptomi mogu ublažiti i drugim mjerama, poput spavanja s povišenim gornjim dijelom tijela ili izbjegavanja kave i drugih namirnica koje potiču kiselinu. U principu, nijedan lijek se ne smije uzimati bez recepta ili preporuke liječnika, posebno tijekom trudnoće.

Možda će vas i ova tema možda zanimati: Žgaravica tijekom trudnoće

Više inhibitora protonske pumpe

Pored omeprazola, na tržištu trenutno postoje još četiri inhibitora protonske pumpe koji se teško razlikuju u svom načinu djelovanja i nuspojavama. To uključuje: