Fluorokinoloni

Uvod

Fluorohinoloni su skupina antibiotika koji su posebno pogodni za liječenje takozvanih gram-negativnih bakterija štapića.
Šipkane bakterije su sve vrste bakterija koje pod mikroskopom izgledaju prilično izduženo.

Gram negativ opisuje svojstvo koje se otkriva posebnom metodom bojenja (Gram obojenje).
Gram-negativne šipke uglavnom su bakterije koje se nalaze u probavnom traktu (tzv. Enterobakterije).
Oni se mogu posebno liječiti fluorokinoloni.

Novije tvari iz skupine fluorokinolona također su učinkovite protiv drugih skupina bakterija.
Fluorokinoloni se koriste kao antibiotici širokog spektra, na primjer kao prvi izbor za infekcije mokraćnog sustava.

indikacije

Indikacije za terapiju fluorokinoloni su različite jer se radi o klasi antibiotika s vrlo širokim spektrom djelovanja.
Najraniji aktivni sastojci fluorokinolona posebno su pogodni za terapiju enterobakterija (bakterija koje se javljaju u probavnom traktu).
Stoga se često koriste za nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava, mokraćnog mjehura i eventualno genitalnih organa (na primjer, infekciju prostate).

Te infekcije su često izazvane infekcijama razmaza iz crijeva i zato često reagiraju na fluorokinolone.
Ozbiljne gastrointestinalne infekcije mogu se liječiti i fluorokinoloni.
Ako je potrebno, terapija s, na primjer, ciprofloksacinom je također prikladna za liječenje akutne upale gušterače.

Kasnije generacije fluorokinolona imaju znatno širi spektar djelovanja, pa se mogu koristiti i za infekcije dišnih putova ili u području uha, nosa i grla.
Bakterijske bolesti kostiju i zglobova također se mogu liječiti fluorokinoloni poput levofloksacina.

Uz to su fluorokinoloni od velikog značaja u liječenju takozvanih nosokomijskih infekcija (stečenih u bolnici / njezi).
To su često infekcije rezistentnim bakterijama, ali one se često mogu dobro liječiti fluorokinoloni, poput moksifloksacina.

Također možete pročitati o opasnostima koje predstavljaju bolnice koje su rezistentne u više otpornosti:
Bolničke bakterije multi-otporne

Aktivni sastojak, učinak

Izraz fluorokinolon odnosi se na skupinu antibiotika koji ubijaju bakterije.
Fluorokinoloni uključuju aktivne sastojke norfloksacin, ciprofloksacin, oflokazin, levofloksacin i moksifloksacin.
Fluorokinoloni razvijaju svoj učinak takozvanom inhibicijom žiraze.
Gyrase je enzim koji je potreban bakterijama za umnožavanje genetskog materijala.

Žiraza bakterija naziva se i topoizomerazom II.
Inhibiranjem ove topoizomeraze II, bakterije više ne mogu kopirati svoj genetski materijal (= svoju DNK).
Inhibira se rast bakterijske kolonije (bakteriostatički) i bakterije potom umiru (baktericidno).

Pored inhibicije žiraze, razmatraju se i drugi mehanizmi djelovanja fluorokinolona, ​​jer se njihova učinkovitost ne može objasniti inhibicijom same giraze.
Do sada, međutim, nisu utvrđeni posebni mehanizmi djelovanja u eksperimentima.
Način djelovanja fluorokinolona posebno je učinkovit jer je aktivna tvar vrlo propusna za tkivo.
Ovo svojstvo opisuje sposobnost fluorokinolona da se posebno dobro šire u tkivu.

Stoga su dobro prikladni za liječenje mnogih infekcija tkiva, uključujući kosti.

nuspojava

Kao i svi antibiotici, fluorokinoloni imaju nuspojave, koje se primarno temelje na njihovom željenom učinku (ubijanju bakterija).
Liječenje fluorokinolonima ne samo da ubija bakterije koje uzrokuju bolest, već i rast bakterija koje se javljaju u prirodi u probavnom traktu i na koži mogu se inhibirati i ubiti fluorokinoloni.

Kao rezultat toga, u probavnom traktu uglavnom postoje nuspojave poput mučnine, povraćanja, proljeva i bolova u trbuhu.
Ubijanje bakterija na koži uzrokuje probleme, posebno kod ljudi oslabljenog imunološkog sustava.
Umjesto zaštitnih bakterija, na koži se naseljavaju drugi patogeni poput gljivica. Ako se imunološki sustav ne može adekvatno boriti, dolazi do gljivične infekcije.

Ostale nuspojave fluorokinolona uključuju poremećaje živčanih funkcija.
To se manifestira u obliku poremećaja pamćenja ili poremećaja osjetila (vid, sluh, miris, okus, osjećaj).
U vezi s terapijom fluorokinoloni, bolovi u zglobovima i mišićima također se češće javljaju, a ozljede tetiva također su češće.

Također mogu utjecati druge vrste tkiva, poput vaskularnih zidova, tako da, primjerice, norfloksacin povećava rizik od teških krvarenja u aneurizmi aorte (izbočenja glavne arterije).
Na srčani ritam mogu utjecati i fluorokinoloni poput ciprofloksacina.
Kao nuspojava može se povećati tzv QT vrijeme.

Ako je jetra već oštećena, fluorokinoloni mogu uzrokovati i teško zatajenje jetre; rijetko je zabilježeno akutno zatajenje jetre kod ljudi sa zdravom jetrom.

interakcija

Fluorohinoloni mogu komunicirati s različitim lijekovima.
Posebnu pozornost treba posvetiti lijekovima koji imaju nuspojave slične fluorokinolonima.
Na primjer, mogu postojati interakcije s lijekovima koji se koriste za srčane aritmije.
Metabolički putevi također igraju glavnu ulogu u interakcijama.

Na primjer, ciklosporin i fluorokinoloni djelomično se izlučuju putem bubrega.
Istodobna terapija s oba aktivna sastojka može oštetiti bubrege.

S druge strane, u jetri može doći do interakcije s razrjeđivačima krvi kao što je Marcumar®.
Budući da postoji nekoliko klasa fluorokinolona, ​​interakcije nije moguće u potpunosti ilustrirati.
Podaci o propisivanju trebaju se provjeriti radi mogućih interakcija s fluorokinoloni za sve osobe koje uzimaju više lijekova.

Kontraindikacije - Kada se ne smiju davati?

Fluorohinoloni se ne smiju davati ako postoje alergije ili netolerancija na aktivni sastojak ili druge tvari sadržane u lijeku.
Obnovljeno liječenje fluorokinoloni također bi trebalo izbjegavati u slučaju ozbiljnih nuspojava nakon terapije fluorokinolonom.
Primjerice, svatko tko je imao nuspojave središnjeg živčanog sustava ili probleme sa vidom tijekom i nakon terapije fluorokinolonom trebao bi se ubuduće liječiti drugim antibioticima.

Bolesti poput epilepsije također su kontraindikacija za terapiju fluorokinoloni.
U nedostatku odgovarajućih podataka, neki fluorokinoloni također se ne smiju primjenjivati ​​kod djece i adolescenata ili tijekom trudnoće ili dojenja.

doziranje

Doziranje fluorokinolona ovisi o različitim kriterijima.
Različite doze se koriste u različitim klasama fluorokinolona.
Tjelesna težina osobe koju se liječi i težina bolesti također igraju ulogu.

Norfloksacin se obično propisuje u dozi od 400 mg dva puta dnevno.
Ciprofloksacin se može uzimati u dozama između 250 i 500 mg dva puta dnevno.
Za levofloksacin obično se preporučuje doza od 500 mg dnevno; moksifloksacin ima maksimalnu dozu od 400 mg dnevno.

Posebna pažnja mora se obratiti na doziranje kod bolesti jetre i bubrega.
Doziranje se obično mora prilagoditi (smanjiti) na temelju jetre ili bubrega koji su i dalje prisutni.

cijena

Cijena fluorokinolona ovisi o klasi aktivnih sastojaka, količini aktivnog sastojka i obliku doziranja.
Za ljude koji se liječe fluorokinoloni u obliku tableta, obično postoji samo naknada za recept od 5 eura.
Ostatak troškova pokriva zdravstveno osiguranje.

Ako se fluorokinoloni daju u venu (na primjer, kao dio bolničke terapije), obično se ne mora platiti za liječenje fluorokinolonom.

Fluorohinoloni i alkohol - jesu li kompatibilni?

Fluorohinoloni se primarno metaboliziraju u jetri, a potom se izlučuju i u jetri i u bubrezima.
Stoga postoje interakcije tijekom konzumiranja alkohola.

Alkohol se također mora metabolizirati u jetri.
Stoga, ako su tvari istovremeno prisutne u tijelu, mogu utjecati jedna na drugu.

Na primjer, učinkovite razine fluorokinolona mogu se povećati jer alkohol u tijelu usporava razgradnju aktivnog sastojka.
Alkohol također može spriječiti pretvorbu fluorokinolona u njihov učinkoviti oblik u jetri.
Smanjena učinkovitost antibiotika može biti uzrokovana konzumiranjem alkohola.

Pored toga, razgradnja fluorokinolona i alkohola može se usporiti, zbog čega se visoka razina alkohola u krvi može postići čak i s malo konzumiranja alkohola.

Alternativa fluorokinoloni

Alternativu fluorokinoloni obično nude drugi antibiotici.
Antibiotski agensi poput penicilina i cefalosporina često se koriste kod bakterijskih infekcija.
Točna učinkovitost različitih tvari može se vidjeti iz antibiograma.
Bakterije dobivene iz tijela uzgajaju se u takozvanoj kulturi, a zatim se tipični antibiotici testiraju na njihovu učinkovitost upravo na te bakterije.

Nakon ovog testa može se dati izjava na koje su antibiotike bakterije osjetljive (mogu se liječiti tim antibioticima) i na koje su rezistentne.
Ta osjetljivost i otpornost su prikazani na antibiogramu.
Stoga se alternativni aktivni sastojci mogu pročitati na antibiogramu nakon nekoliko dana.

Može li se uzimati tijekom trudnoće i dojenja?

Većina fluorokinolona se ne smije koristiti tijekom trudnoće ili dojenja.
S jedne strane, to je zbog činjenice da nema dovoljno podataka o tome mogu li fluorokinoloni štetiti nerođenom ili dojenom djetetu.

U nekim slučajevima, međutim, dostupni su i podaci koji ukazuju na moguće oštećenje, zbog čega se noviji fluorokinoloni ne koriste tijekom trudnoće i dojenja.
Samo fluorokinoloni iz prve skupine, poput norfloksacina, mogu se uzimati tijekom dojenja nakon pažljivog odmjeravanja koristi i rizika.

Također se ne preporučuju tijekom trudnoće.

Više o antibioticima i njihovoj primjeni tijekom trudnoće i dojenja saznajte u našim zasebnim člancima:
Antibiotici u trudnoći
Antibiotici tijekom dojenja

Učinkovitost tablete

Zbog uobičajenih metaboličkih procesa fluorokinolona i pilula, istodobno uzimanje lijekova može tabletu učiniti manje učinkovitom.
Ispitivanja nisu provedena na svim vrstama fluorokinolona s različitim pilulama dostupnim na tržištu.
Međutim, u nekim eksperimentima bilo je interakcija sa smanjenom učinkovitošću pilula.

Stoga treba pretpostaviti da je učinkovitost pilule smanjena ako se istovremeno uzimaju fluorokinoloni.