simvastatin
Definicija / aktivni sastojak
Djelatna tvar simvastatin (Simvahexal® od Hexal-a) je lijek koji se koristi za snižavanje razine lipida u krvi.
Spada u skupinu takozvanih inhibitora HMG-CoA reduktaze (izrazito se naziva inhibitor hidroksi-metilglutaril-koenzima A reduktaze).
Ovaj enzim igra presudnu ulogu u metabolizmu masti u tijelu, jer je apsolutno neophodan za stvaranje novog kolesterola.
Njegovim inhibiranjem može se utjecati na razinu masti u krvi.
Statini se stoga koriste za trajno snižavanje visoke razine kolesterola.
Prije svega, snižava se LDL kolesterol, takozvani loši kolesterol.
Osim toga, koriste se kada je razina masti normalna za sprečavanje kardiovaskularnih bolesti.
Primjena / oblik doziranja / doziranje
Ako nefarmakološke mjere poput prehrane i povećane tjelesne aktivnosti same nisu dovoljne za snižavanje povišene razine kolesterola u pacijenta, dodatni unos simvastatina ima smisla.
Simvastatin (Simvahexal®) dostupan je u obliku tableta i treba ga progutati cijelog s što više tekućine u večernjim satima, jer se posebno uvečer formira vlastiti kolesterol u tijelu.
Tableta se može uzimati na prazan želudac ili uz obrok.
Doza simvastatina je dovoljna od 5 miligrama do najviše 80 miligrama maksimalne doze dnevno i hoće jednom dnevno poduzete.
Razina doziranja ovisi o vrsti bolesti (hiperholesterolemija, Prevencija ili porodična hiperkolesterolemija) i razinu kolesterola / masti u krvi.
Ako je potrebno povećati dozu, to treba činiti u intervalima od najmanje 4 tjedna održati i ne ranije.
Ako biste trebali zaboraviti uzeti tabletu navečer, nastavite s uobičajenom dozom sljedeći dan.
Dodatni unos simvastatina (Simvahexal®) Tablete se moraju izbjegavati pod svaku cijenu.
Aktivni sastojak simvastatin je također u lijeku ZOCOR® sadrže.
Mehanizam djelovanja
Simvastatin će čitav uzima i aktivni sastojak dobro apsorbira crijevnu sluznicu.
Djelatna tvar kakva je u tableti predstavlja neaktivan oblik Stoga prvi korak u tijelu mora biti neaktivan aktivni oblik da se postigne željeni učinak u tijelu za koje je namijenjeno, naime da snizi razinu lipida u krvi.
Aktivacija se odvija u stanicama jetra umjesto.
Simvastatin (Simvahexal®) ovdje na vrlo specifičnoj razini masti u krvi, naime na tzv LDL kolesterol.
LDL znači "lipoprotein male gustoće"I ima neke veze s gustoćom tkanine.
Pored LDL-a, postoji i jedan HDL kolesterol (visoko za visoku gustoću) i a VLDL kolesterol (vrlo niska za vrlo nisku gustoću).
HDL kolesterol predstavlja dobar kolesterol u tijelu, a LDL loš kolesterol.
Smanjivanje masti (posebno one koji snižavaju LDL) Učinak proizlazi iz činjenice da simvastatin oboje Smanjuje proizvodnju LDL-a, kao i Promiče raspad LDL kolesterola.
Pored toga, simvastatin (Simvahexal®) a, ako nije visok, Povećanje HDL kolesterola i također jedan Smanjenje triglicerida u krvi.
Trigliceridi su drugi oblik molekule masti u tijelu.
Metabolizam
Simvastatin (Simvahexal®) dobiva se dobro kad se uzima oralno apsorbira se u crijevima.
Simvastatin je a neaktivni proizvodkoji se prvo moraju aktivirati da bi radili u tijelu. Ova se aktivacija odvija uglavnom u sustavu jetra umjesto toga, uzrokujući odvajanje molekula dodatkom vode. Taj se postupak naziva hidroliza.
Simvastatin se proizvodi enzimom koji to čini CYP3A4 a nalazi se i u jetri, metabolizira. Međutim, procjenjuje se da ovaj enzim također metabolizira polovicu korištenih lijekova.
Dakle, može postojati Razne interakcije lijekova doći.
Inhibiranjem ili povećanjem ovog enzima možete značajne nuspojave što može predstavljati rizik za pacijenta.
Postanite snažni inhibitori enzima CYP3A4 kao što je lijek u isto vrijeme s terapijom simvastatinom ketokonazol (Lijekovi protiv gljivične bolesti) ili makrolidni antibiotici poput eritromicin i klaritromicin uzeta, razina simvastatina može se povećati.
Visoka razina simvastatina povećava rizik od opasnih nuspojava poput tzv rabdomiolizazbog čega se vlakna skeletnih mišića u tijelu razgrađuju.
Primjena / indikacija
Glavno područje primjene simvastatina (Simvahexal®) uglavnom je hiperkolesterolemijakoji imaju visoku razinu kolesterola u krvi.
Hiperkolesterolemija može biti uzrokovana a nezdrav način života izazvao, ali i a obiteljsko genetsko opterećenje.
Drugo vrlo važno područje primjene je sprječavanje Kardiovaskularne bolestiuzrokovane određenim bolestima poput Šećerna bolest ili visoki krvni tlak može nastati čak i s normalnim vrijednostima masti.
U bolesnika bez rizičnih čimbenika, kod kojih promjena životnog stila ne može doći do smanjenja vrijednosti masti, to je ispod terapija lijekovima ciljni ukupni kolesterol od ispod 250 mg / dl i LDL od ispod 160 mg / dl težiti.
U bolesnika koji to ne čine Koronarna bolest srca (KBS), ali imaju čimbenike rizika za njih, poput visoki krvni tlak, ukupni kolesterol od ispod 200 mg / dl i LDL kolesterol od ispod 130 mg / dl poželjno.
U bolesnika koji već imaju CHD, ukupni kolesterol bi trebao biti ako je moguće ispod 180 mg / dl a LDL kolesterol ispod 100 mg / dl laž.
Više o temi možete saznati ovdje: Poremećaj metabolizma lipida
Kontraindikacija
Simvastatin (Simvahexal®) u trudnoća i laktacijajer ne postoje studije koje bi mogle dokazati sigurnost simvastatina. Osim toga, nema prekida za trudnicu prekidom terapije.
Čak i s jednim Preosjetljivost Tvar se ne smije davati protiv aktivnog sastojka ili sastojaka tableta.
Nejasni porast vrijednosti jetre ili aktivni Bolest jetre predstavljaju kontraindikaciju za gutanje, jer terapija simvastatinom često dovodi do povećanih vrijednosti jetre.
Budući da simvastatin ima Enzim CYP3A4 metabolizira se, ne preporučuje se paralelni unos sa inhibitorima ovog enzima. To može dovesti do povećanja simvastatina u krvi, što je povezano s povećanom učestalošću neželjenih nuspojava.
Nuspojave
Kao rijetke nuspojave simvastatina (Simvahexal®) mogu se javiti upala jetre, zatvor, mučnina i povraćanje.
Nadalje, glavobolje, anemija (nizak hemoglobin, vrsta crvenih krvnih stanica), Osip ili svrbež pojavljuju se kao nuspojava terapije.
U vrlo rijetkim slučajevima može doći i do zatajenja jetre.
Osim toga, može dovesti do vrtoglavice i glavobolje.
Vrlo opasna nuspojava je pojava miopatija, povezane su s bolovima i slabostima u mišićima i porastom krvne slike s porastom mišićnog enzima kreatin kinaze (CK) ruka u ruci.
Bolest mišića može se manifestirati i takozvanom rabdomiolizom. To znači puknuće prugastih mišića u tijelu.
Stoga je posebno važno prepoznati ovu nuspojavu u ranoj fazi, tako da se pacijenti moraju odmah javiti liječniku ako razviju bol u mišićima ili slabost.
Iz tog razloga, ako se tijekom terapije simvastatinom pojavi nova bol u mišićima, mišićni enzim kreatin kinaza (CK) dokazati moguće oštećenje mišića.
Rizik od oštećenja mišića raste kako se doza povećava.
Ostali inhibitori HMG-CoA reduktaze također mogu uzrokovati ovu nuspojavu.
Saznajte sve o ovoj temi ovdje: Rabdomioliza.
interakcije
Interakcije s drugim lijekovima događaju se, na primjer, ako istodobno uzimate simvastatin (Simvahexal®) s drugim lijekovima za snižavanje masti poput tzv fibrati.
To povećava rizik za a miopatija ili. rabdomiolizado kojih može doći čak i ako se doza simvastatina poveća sama.
Taj rizik se također povećava ako preuzmete Inhibiranje enzima CYP3A4.
Ti inhibitori uključuju, na primjer, antibiotike poput eritromicin ili klaritromicin ili lijek ketokonazol. Ali neki lijekovi koji se koriste u liječenju HIV-a također inhibiraju ovaj enzim.